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Efecto analgésico de antagonistas del receptor de la histamina H1 en un modelo de dolor provocado por formalina en ratones

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Los receptores de histamina intermedian las vías nociceptivas, principalmente en el sistema nervioso central. Algunos estudios arrojaron un efecto analgésico de antagonistas de receptor de histamina en el sistema nervioso periférico. No queda claro si el efecto analgésico local es de clase específico o un fármaco específico. MÉTODO: Para responder a esa pregunta, utilizamos tres diferentes antagonistas del receptor H1 (pirilamina, prometazina y cetirizina), administrados directamente en la pata del ratón, por vía intraperitoneal o por bloqueo de nervio periférico en modelo de dolor inducido por formalina. Observamos el efecto de los fármacos en el comportamiento del número de elevaciones de la pata. RESULTADOS: En la fase I, la pirilamina local redujo el número de elevaciones de la pata de forma dosis dependiente. En la dosis más alta, la reducción fue de un 97,8%. Para la prometazina, la disminución fue de un 92% y para la cetizirina de 23.9%. En la fase II, la pirilamina redujo el número de elevaciones de la pata en un 93,5%, la prometazina, un 78,2% y la cetirizina un 80,1%. La administración de los fármacos por vía intraperitoneal no alteró el comportamiento doloroso. Cuando se usaron para bloqueo del nervio periférico en la fase I, la pirilamina redujo el número de elevaciones de la pata en un 96,7%, la prometazina en un 73,3% y la cetirizina en un 23,9%. En la fase II, la pirilamina redujo un 86,6%, la prometazina un 64,4% y la cetirizina un 19,9%. CONCLUSIONES: Los resultados mostraron que los antagonistas del receptor de la histamina H1 presentaron efectos analgésicos locales, diferentes del efecto sistémico, siendo uno de ellos antiinflamatorio y clase específico, y el otro específico para la prometazina y la pirilamina, parecido con el efecto clínico anestésico local.


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