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Microwave-assisted synthesis and antileishmanial activity of 3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactone derivatives

Descrevemos a síntese assistida por micro-ondas de dez derivados de 3-metoxicarbonil-γ-butirolactona e a avaliação in vitro da atividade leishmanicida desses compostos contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis. A síntese forneceu a maioria dos compostos com 80-95% de rendimento e as reações duraram cerca de 10-20 min. A maior parte dos compostos apresentaram valores de IC50 superiores a 400 uM. Os compostos 5 (trans-3-(p-metoxi)benzil-4-metil-3-metoxicarbonil-γ-butirolactona) e 10 (trans-3-(p-metoxi)benzil-4-benzil-3-metoxicarbonil-γ-butirolactona) foram as exceções, pois exibiram valores de IC50 de 170,4 e 179,6 µM, respectivamente, o que sugere que a atividade leishmanicida das 3-metoxicarbonil-γ-butirolactonas pode estar relacionada com a natureza e o tamanho do substituinte na posição C-4.


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