Os tecidos afetados em inúmeras doenças, incluíndo câncer, acidentes vasculares cerebrais, infarto agudo do miocárdio e diabetes, desenvolvem hipoxia focal tecidual durante a evolução da doença. A presença de tecido hipóxico pode tornar a doença refratária à terapia., como no caso do tratamento de tumores sólidos usando baixa radiação ionizante (LET). Em outras doenças, a detecção de tecidos viáveis mais hipóxicos pode servir como indicador prodômico do desenvolvimento da doença (como por exemplo, diabetes), ou um indicador prognóstico do controle da doença (como no acidente vascular cerebral). Nas últimas duas décadas, vários substâncias utilizadas em radioimagem para avaliar a hipóxia foram desenvolvidas e testadas clinicamente. Destas, 18F-Fmiso e 123I-IAZA são os radiotraçadores mais usualmente utilizados para imagens planares de PET e SPECT, respectivamente. IAZA e Fmiso são 2-nitroimidazóis que quimicamente se ligam a componentes subcelulares de tecidos hipóxicos viáveis. Eles sensibilizam tumores hipóxicos aos efeitos letais da radiação ionizante via mecanismos que mimetizam os efeitos radiosensíveis do oxigênio, e são consequentemente denominados de oxigênio-miméticos. O efeito oxigênio-mimético é atribuído em grande parte à ligação covalente dos intermediários nitroimidazóis redutivamente ativados paara macromoléculas celulares críticas. Nitroimidazóis marcados com radionuclídeos emissores de radiação gama (por exemplo, 18 F-Fmiso e 123I-IAZA) tem sido usado como marcadores cintigráficos da hipóxia tumoral, baseado na necessidade de identificar células tumorais hipóxicas radioresistentes como parte do processo de planejamento da radioterapia. Um interesse mais amplo em identificação não-invasiva baseada em imagem de hipóxia focal de várias doenças tem estendido os estudos de hipóxia para incluir doenças vasculares periféricas associadas com diabetes, artrite reumatóide, acidentes vasculares cerebrais, isquemia miocárdica, traumatismo encefálico e estresse oxidativo. Nesta revisão, o estado atual dos estudos de hipoxia seletiva com 123I-IAZA, um radiofarmáco para o diagnóstico experimental é revisto em relação ao desenvolvimento de aplicações clinicas e pré-clinicas.
